FDA patvirtino sitagliptiną kaip papildomą dietą ir fizinį krūvį, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę pacientams, sergantiems T2DM, arba monoterapija, arba kartu su metforminu ar peroksisomos proliferatoriaus aktyvuotais receptorių -3 agonistais (pavyzdžiui, tiazolidindionais), kai vartojamas vienas preparatas. neužtikrina tinkamos glikemijos kontrolės.
Sitagliptinas
Sitagliptinas CAS:486460-32-6
Sitagliptinas phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptinas Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Lydymosi temperatūra: 114,1-115,7 ° C
Virimo temperatūra: 529,9 ± 60,0 ° C (numatoma)
Tankis: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (numatoma)
Sitagliptinas Specification:
|
Daiktai |
Standartai |
Analizės rezultatai |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik baltos spalvos kristaliniai milteliai |
balti krištolo milteliai |
|
Identifikavimas |
HPLC RT |
Atitikti |
|
IR |
Atitikti |
|
|
FOSFATAS |
Atitikti |
|
|
Vanduo |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Uždegimo likučiai |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Chiralinis nešvarumas |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Susijęs nešvarumas |
Bet koks atskiras priemaišas - 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC tyrimas |
98% –102,0% |
100,2% |
|
Tirpiklių likučiai |
ŠD |
|
|
IPAC - 5000 ppm |
ŠD |
|
|
Metanolis - 3000 ppm |
ŠD |
|
|
Izopropanolis - 5000 ppm |
1051 psl |
|
|
PSD |
95% –100% dalelių praeina per 90 mikronų seką |
Atitikti |
|
60% -80% dalelių praeina per 63 mikronų seką |
Atitikti |
|
|
Išvada |
Atitiktis withUSP41standard. |
|
Sitagliptinas Introduction:
Sitagliptinas is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Vartojant vieną kartą per parą, jis nuolat mažina DPP4 aktyvumą, išlaiko nepažeisto GIP ir GLP1 kiekį kraujyje po valgio tiek ūmių, tiek lėtinių tyrimų metu ir sumažina gliukozės kiekį kraujyje be reikšmingo hipoglikemijos padidėjimo.
Sitagliptinas Advantage and application:
Klinikiniai tyrimai parodė, kad cetagliptinas yra veiksmingas geriamasis vaistas, pasižymintis geromis rinkos perspektyvomis. Vartojant atskirai arba kartu su metforminu ir pioglitazonu, jis turi reikšmingą hipoglikeminį poveikį, jį vartoti saugu, gerai toleruojama ir jis turi mažai nepageidaujamų reakcijų.
